Интеленс (таблетки 100 мг N120 фл. ПЭ) Янссен-Силаг С.п.А. - Италия в аптеках города Екатеринбурга
Номер регистрационного удостоверения: |
ЛСР-004579/08 |
Дата регистрации: |
17.06.2008 |
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
Джонсон & Джонсон ООО - Россия |
|
|
Торговое наименование |
Интеленс |
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Этравирин |
Упаковки
1 | 124155 | таблетки | 100 мг | 120 | флаконы полиэтиленовые | 120,000 | пачки картонные | 1 | ~ | 2 года |
2 | 300518 | таблетки | 100 мг | 5760 | флаконы полиэтиленовые | 120,000 | картонный короб | 48 | ~ | 2 года |
Производство
1 | Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) | ОАО 'Фармстандарт-УфаВИТА' | Россия |
2 | Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка), выпускающий контроль качества | Янссен-Силаг С.п.А. | Италия |
ИНТЕЛЕНС® (INTELENCE®)
код ATX: J05AG
etravirine
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, с гравировкой 'Т125' на одной стороне и '100' - на другой. 1 таб.
этравирин 100 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 300 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 194.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, кроскармеллоза натрия - 40 мг, магния стеарат - 4 мг, лактозы моногидрат - 160 мг.
120 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.
Фармакокинетика (см. инструкцию по применению)
Показания к применению препарата ИНТЕЛЕНС®
— лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека - ВИЧ-1, у взрослых пациентов, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы в составе комбинированной терапии.
Режим дозирования
Интеленс® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Взрослым назначают внутрь по 200 мг (2 таблетки) 2 после еды. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс® пациентов этой возрастной группы.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику препарата Интеленс® не изучали.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Пациенты, испытывающие трудности с проглатыванием таблеток Интеленс®, могут измельчить их и размешать в стакане воды; содержимое стакана следует немедленно выпить. Для обеспечения приема полной дозы стакан следует несколько раз ополоснуть водой и полностью выпить содержимое.
Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс® и вспомнил об этом не позже чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее принимать ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное для нее время. Если прошло более 6 ч после обычного времени приема препарата, то пациент не должен принимать пропущенную дозу, а просто возобновить прием препарата по обычной схеме.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (? 1/10), часто (?1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000 и < 1/100).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - инфаркт миокарда, повышение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, стенокардия, геморрагический инсульт.
Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны нервной системы: часто - периферическая невропатия, головная боль, тревога, бессонница; нечасто - судороги, обморок, амнезия, тремор, сонливость, парестезия, гипестезия, спутанность сознания, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения сна (в т.ч. гиперсомния), нервозность, необычные сновидения, нарушения концентрации внимания.
Со стороны органов чувств: нечасто - затуманенное зрение, вертиго.
Со стороны органов дыхания: нечасто - бронхоспазм, одышка при физической нагрузке.
Со стороны пищеварительной системы: часто - гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, гастрит; нечасто - панкреатит, кровавая рвота, стоматит, запор, сухость во рту, позывы к рвоте, гепатит, жировая дегенерация печени, цитолитический гепатит, гепатомегалия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: часто - сахарный диабет, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия, дислипидемия; иногда – анорексия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, ночная потливость, липогипертрофия; нечасто - отеки лица, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - синдром восстановления иммунитета, повышенная чувствительность к препарату.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности панкреатической амилазы, липазы, повышение содержания креатинина, общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, глюкозы, АЛТ, АСТ и снижение числа нейтрофилов и лейкоцитов.
Общие реакции: часто - усталость; нечасто – вялость.
Самыми частыми наблюдавшимися побочными эффектами были кожная сыпь, диарея, тошнота и гипертриглицеридемия. Самой частой причиной отмены препарата была кожная сыпь. Сыпь чаще всего была легкой или умеренно выраженной, обычно макулезной, макуло-папулезной или эритематозной, как правило, возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели. Чаще всего сыпь не требовала специального лечения и обычно исчезала в течение 1-2 недель на фоне продолжения лечения.
Умеренно выраженными побочными эффектами (не более чем у 0.5% пациентов) были приобретенная липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема и геморрагический инсульт. Редко наблюдался синдром Стивенса-Джонсона (< 0.1%) и очень редко - токсический эпидермальный некролиз (< 0.01%).
Дополнительная информация об особых популяциях пациентов
У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ.
Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде
Отмечались реакции гиперчувствительности, характеризующиеся сыпью, функциональными изменениями и редко встречающейся дисфункцией органов, в т.ч. печеночной недостаточностью.
Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.
Противопоказания к применению препарата ИНТЕЛЕНС®
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— непереносимость галактозы, лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата ИНТЕЛЕНС® при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этравирина при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного негативного влияния этравирина на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие.
В настоящее время нет данных о влиянии этравирина на фертильность человека.
Неизвестно, выделяется ли этравирин с грудным молоком у человека. Вследствие риска передачи ВИЧ от матери к младенцу при грудном вскармливании и возникновения у самих кормящих женщин потенциальных побочных эффектов этравирина, ВИЧ-инфицированные женщины должны воздерживаться от грудного вскармливания, если они принимают Интеленс®.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А или В по шкале Чайлда-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) фармакокинетику препарата Интеленс не изучали.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
Пациентов следует поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом Интеленс® пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.
Лечение препаратом Интеленс® должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.
При применении препарата Интеленс® следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, и, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретровирусным препаратам. Для лечения пациентов, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), Интеленс® не рекомендуется назначать в комбинации только с НтИОТ.
При лечении препаратом Интеленс® может возникать кожная сыпь, чаще всего легкая или умеренно выраженная. Как правило, сыпь возникала на 2-й неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели. В большинстве случаев специальное лечение не требовалось: сыпь обычно исчезала в течение 1-2 недель при продолжении терапии.
При лечении препаратом Интеленс® возможно возникновение кожных реакций, потенциально угрожающих жизни или приводящих к летальному исходу; имеются также сообщения о редких (<0.1%) случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Также отмечались реакции гиперчувствительности, характеризующиеся сыпью, функциональными изменениями и редко встречающейся дисфункцией органов, в т.ч. печеночной недостаточностью.
Следует немедленно прекратить прием препарата Интеленс® при развитии признаков или симптомов кожных реакций или реакций гиперчувствительности тяжелой степени (в т.ч., но не только: сыпь тяжелой степени или сыпь, сопровождающаяся повышением температуры тела, общее недомогание, усталость, боль в мышцах и суставах; буллезные поражения, поражение слизистой оболочки рта, конъюнктивит, гепатит, эозинофилия). Следует наблюдать за клиническим состоянием пациента, в т.ч. контролировать активность печеночных трансаминаз, и назначать соответствующую терапию. Задержка в отмене препарата Интеленс® после выявления сыпи тяжелой степени может вызвать реакцию, угрожающую жизни пациента.
У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) дозу препарата Интеленс® снижать не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику этравирина не изучали.
У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей. У больных хроническим гепатитом рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг.
Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (<1.2%), и поэтому у пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс этравирина практически не меняется. Таким пациентам не нужны особые меры предосторожности, и у них не требуется снижение дозы препарата Интеленс®.
Этравирин в высокой степени связывается с белками плазмы, поэтому его выведение с помощью гемодиализа и перитонеального диализа маловероятно.
У ВИЧ-инфицированных пациентов комбинированная антиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жировой ткани организма (липодистрофией). Это перераспределение включает утрату периферической и лицевой подкожно-жировой ткани, увеличение количества интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофию молочных желез и скопление жира в дорсоцервикальной области (образование жирового горба). Долгосрочные последствия этого феномена в настоящее время не известны, а его механизмы недостаточно изучены. Существует гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы, а также между липоатрофией и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Повышенный риск связан с такими индивидуальными особенностями пациента, как пожилой возраст, а также с длительной антиретровирусной терапией и сопутствующими метаболическими нарушениями. Клиническое обследование ВИЧ-инфицированных пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани.
Синдром восстановления иммунитета: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала комбинированной антиретровирусной терапии. В качестве примеров можно привести цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмонию, вызванную Pneumocystis jiroveci. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.
Каждая таблетка содержит 160 мг лактозы. Маловероятно, что это количество может вызвать симптомы непереносимости лактозы. Интеленс® нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В настоящее время нет данных о том, что Интеленс® может отрицательно влиять на эти функции. Тем не менее, следует учитывать профиль побочных эффектов препарата.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Интеленс® у человека ограничены.
Лечение: общая поддерживающая симптоматическая терапия, включающая мониторинг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента. При необходимости этравирин можно удалить из желудка с помощью искусственной рвоты или посредством промывания желудка. С этой целью эффективно также введение активированного угля. Этравирин обладает выраженной способностью связываться с белками плазмы, поэтому диализ, скорее всего, не приведет к удалению из организма существенного количества препарата. Специфического антидота этравирина не существует.
Лекарственное взаимодействие (см. инструкцию по применению)
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке. Флакон хранить хорошо укупоренным для защиты от влаги. Не выбрасывать пакетики с осушителем.
Интеленс (таблетки 100 мг N120 фл. ПЭ) Янссен-Силаг С.п.А. - Италия |
---|
Адреса аптек
Синонимы препарата:
© Единая аптечная справочная, 2024
Использование материалов сайта разрешено только с письменного разрешения администратора сайта